linagliptina;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]purina-2,6-diona
![linagliptina;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]purina-2,6-diona Imatge](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| nom del producte | Linagliptina CAS NO668270-12-0 |
| Sinònims | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-il)-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-((4-metilquinazolin-2-il)metil)-1H -purina-2,6(3H,7H)-diona; |
| CAS Núm | 668270-12-0 |
| Fórmula molecular | C25H28N8O2 |
| Pes molecular | 472.542 |
1. La linagliptina (BI-1356) és un inhibidor de la DPP-4, un enzim que degrada les hormones incretines, el pèptid semblant al glucagó-1 (GLP-1) i el polipèptid insulinotròpic depenent de la glucosa (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-quinazolinil)metil]-3 La ,7-dihidro-1H-purina-2,6-diona és un nou inhibidor potent i selectiu de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) amb un ús potencial en el tractament de la diabetis tipus 2.
Linagliptin intermedi CAS 3355-28-0 de la nostra fàbrica de fabricació, tecnologia madura, producció estable, garantia de qualitat.
Estat de l'inventari: En estoc.
Si esteu interessats en els nostres productes o teniu cap pregunta, no dubteu a contactar amb nosaltres!
Els productes amb patent només s'ofereixen amb finalitats d'R + D.
Ús: És un inhibidor potent i selectiu de DPP-4 amb un valor IC50 d'1 nM.
Estudi in vitro: la ligagliptina va inhibir l'activitat de DPP-4 in vitro en diversos experiments independents amb valors d'IC50 de 0,4, 0,5, 0,9 i 1,1 nM (IC50 mitjà, aproximadament 1 nM).La IC50 de la inhibició de la FAP per la liagliptina va ser de 89 nM (aproximadament 90 vegades la selectivitat en relació amb la DPP-4).
Recerca in vivo: en rates mascles Wistar, gossos Beagle i micos rhesus, es va demostrar que la xantina linagliptina era un inhibidor de DPP-4 eficient, durador i potent amb> 7 h> 70% / kg després d'1 mg d'administració oral.L'administració oral de ritagliptina només a ratolins db / db, 45 minuts abans de la prova de tolerància oral a la glucosa, va reduir en funció de la dosi el canvi de glucosa plasmàtica de 0,1 mg / kg (inhibició del 15%) a 1 mg / kg (inhibició del 66%) [1] .La ligagliptina (3 i 10 mg / kg) va inhibir en funció de la dosi l'enzim DPP-4 al plasma en els 30 minuts posteriors a l'administració del fàrmac.La ligagliptina (1 mg / kg, po) va reduir significativament la compensació de glucosa en un 50% [2].L'administració oral de l'inhibidor de la DPP-4 ligagliptina (3 mg / kg, administració oral) va reduir fortament l'activitat de DPP-4, va estabilitzar el GLP-1 actiu a les ferides cròniques i va millorar la curació en ratolins ob / ob.El dia 10 després de la lesió, els ratolins ob / ob tractats amb liagliptina mostraven majoritàriament ferides epitelitzades, caracteritzades per l'absència de neutròfils.
Document: S'ha descobert i avaluat una nova classe química d'inhibidors potents de DPP-4 derivats estructuralment de la bastida de xantina per al tractament de la diabetis tipus 2.Les variacions estructurals sistemàtiques han donat lloc a 1 (BI 1356), un inhibidor de la DPP-4 altament potent, selectiu, d'acció llarga i actiu oralment que mostra una disminució considerable de la glucosa en sang en diferents espècies animals.1 s'està sotmetent actualment a assaigs clínics de fase IIb i té el potencial per al tractament un cop al dia dels diabètics tipus 2.
